尿毒症病因

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TUhjnbcbe - 2020/10/22 5:41:00
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肾素-血管紧张素系统(RAS)是人体最重要的血压调控系统之一,其与心血管疾病的发生发展有着密切的关系,ACE抑制剂作用于肾素-血管紧张素系统后,能够有效的调节、控制人体血压,治疗充血性心力衰竭,可较好的预防首次心肌梗塞痊愈患者的复发病症,改善预后,显著降低患者的致残率和死亡率。下面小编就介绍下常用的ACE抑制药物的特点,供大家参考。

1、卡托普利

卡托普利是全世界首次上市,临床上应用广泛的血管紧张素转化酶抑制剂药物。卡托普利含有—SH基团,有直接抑制ACE的作用。体外抑制ACE的IC50为23~35nmol/L,其降压作用起效快,口服后39分钟开始降压,1小时达到高峰。降压效果与患者的RAS活动状态有关。

肾素水平高或用低盐饮食或服用利尿药者,降压持续时间8~12小时。因含有-SH基团,有自由基清除作用,对于自由基有关的心血管损伤有防治作用。

临床上可用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病肾病等。该药物口服吸收快,生物利用度高,宜在餐前1小时服用。卡托普利*性小,耐受性良好,不良反应方面还可能出现咳嗽、青霉胺样反应(皮疹、嗜酸性粒细胞增多及味觉异常等)及中性粒细胞减少等。卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。

2、依那普利

依那普利是前体药物,它是不含巯基的强效血管紧张素转化酶抑制剂,服用后能够生成二羧酸活性代谢物依那普利酸,该代谢物对ACE的抑制作用比卡托普利强10倍。依那普利降压作用缓慢,口服后4~6小时作用达高峰,降压维持时间较长,可达24小时以上,因此每日给药1次。

在降压过程中外周血管阻力降低,心率和心输出量无明显改变,肾血管阻力相应降低,肾血流量增加。长期应用该药物,能够逆转左室肥厚和改善大动脉的顺应性。依那普利对血糖和脂质代谢影像很小,可用于高血压及慢性心功能不全的治疗。其不良反应可见于干咳、低血压、高血钾及急性肾功能衰竭等,这些不良反应发生率<10%,程度较轻,作用短暂,不会影响继续治疗。依那普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者和孕妇。

3、贝那普利

该药是新一代羟基类强效、长效ACE抑制剂,在体内被水解成有活性的二羧酸代谢产物贝那普利酸而起作用。

该药物作用强,持续时间长,每日服用1次即可。口服后可快速吸收,1小时发挥降压作用,4小时左右作用达高峰。该药物为前体药,药物大部分代谢失活,经肾脏排泄的活性成为几乎不到1%,轻至中度肾功能减退或肝硬化对其血药浓度影响不大。

临床上用于高血压和心力衰竭的治疗,治疗效果与依那普利相似。该药物能够增加肾脏血流量、改善肾功能,对多种慢性肾衰竭,例如,肾小球肾病、间质性肾炎、肾血管硬化及糖尿病肾病等有效。

4、福辛普利

福辛普利是含有磷酸基的ACE抑制药,也是前提药物。70%~80%的福辛普利在肝脏与肠粘膜水解为福辛普利酸起效。该药物亲脂性强,对心脑ACE抑制作用强而持久,对肾脏ACE抑制作用弱而短暂。

其药代动力学特点是经肝肾双通道排泄,故在单纯肝或肾功能减退患者,一般不需要减量,也不会引起蓄积中*。临床上适用于轻、中、重度高血压及心力衰竭。

在治疗高血压过程中,可单独使用作为初始治疗药物,或与其他抗高血压药物联合使用。在治疗心力衰竭过程中,可以与利尿剂联合应用。常见的不良反应是头晕、咳嗽、上呼吸道症状及骨骼肌疼痛或感觉异常等。哺乳妇女禁用。

5、赖诺普利

赖诺普利是唯一在肝脏中不被激活、不经肝脏代谢的ACE抑制剂,赖诺普利与ACE牢固结合,作用比较持久,每日服用1次。口服后2~3小时发挥作用,4~6小时达到高峰,服药2~3天即可达到稳态血药浓度。药物以原形经肾脏排泄,对肾功能减退患者、老年人与心力衰竭患者需要减量。

临床上,该药物可单用或与其他药物联合应用治疗高血压,也可以单用或与利尿剂和洋地*合用治疗充血性心力衰竭,也适用于适合肝脏功能不全的高血压患者,且有助于高血压所致的左心肌肥厚的逆转。

ACE抑制剂能够有效控制高血压的症状,维持血压稳定状态,作用温和平稳。这几类ACE抑制剂治疗效果差异性相对较小,并且对人体心脏和肾脏的功能有着显著的保护作用。ACE抑制剂治疗多种心血管疾病的临床效益已经明确,ACE抑制剂是高血压合并糖尿病或心律失常患者首选治疗药物,各类药物的主要特点及不足之处是其不良反应存在一定的差异,干咳现象较为突出,临床医生选择药物的时候要评估患者具体病情,选择适当的药物以便提高患者的临床获益。

内容来源医格心领域,作者

Alice

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